Acetylace 7-hydroxy skupiny dibenzocyklooktadienových lignanů zvyšuje inhibici P-glykoproteinu

Varování

Publikace nespadá pod Pedagogickou fakultu, ale pod Lékařskou fakultu. Oficiální stránka publikace je na webu muni.cz.
Autoři

DRABINOVÁ Martina ČARNECKÁ Martina HUMPA Otakar SLANINOVÁ Iva SLANINA Jiří

Rok publikování 2021
Druh Konferenční abstrakty
Fakulta / Pracoviště MU

Lékařská fakulta

Citace
Popis Připravili jsme 3 nové acetylderiváty dibenzocyklooktadienových lignanů, které inhibovaly aktivitu P-glykoproteinů významně účinněji než výchozí lignany s neesterifikovanou 7-hydroxyskupinou. Acetylace 7-hydroxyskupiny téměř zcela eliminovala negativní vliv 7-hydroxy skupiny na inhibici P-glykoproteinu. Ukázali jsem, že aktivita lignanů roste s jejich hydrofobicitou, což se dá vysvětlit působením inhibitorů P-glykoproteinu v hydrofobní buněčné membráně. Studium vlivu hydrofobicity lignanů na jejich schopnost inhibovat P-glykoprotein vedlo ke závěru, že výrazný nárůst aktivity dvou acetylderivátů je způsoben také specifickým efektem acetylové skupiny.
Související projekty:

Používáte starou verzi internetového prohlížeče. Doporučujeme aktualizovat Váš prohlížeč na nejnovější verzi.